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米诺地尔

最新更新日期:2021-11-01 00:00
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林经理
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佛山市嘉芝诺生物科技有限公司

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JZN 99% 25kg 2吨 960.00 元
JZN 0.99 纸板桶 有现货 32.00 元
米诺地尔是一种临床用于降血压的口服药,又称长压定、哌嘧啶二胺、降压定、敏乐血定,属于甲通道开放剂,能直接松弛血管平滑肌,有强大的小动脉扩张作用,使外周阻力下降、血管扩张、血压下降,而对容量血管无影响,故能促进静脉回流。同时,由于反射性调节作用和正性频率作用,可使心输出量及心率增加,但不引起体位性低血压。临床上用于顽固性高血压及肾性高血压的治疗。也可用于对其他降压药效果不佳的严重高血压,但需要与利尿药合用以避免水呐潴留,与β受体阻断药合用可使其疗效增加,不良反应减少。
长期使用米诺地尔,可能会有一种副作用,即身上体毛可能会随着药物的持续使用而略有增多,比如手臂汗毛。但一般在可接受范围之内。
口服的不良反应主要有:水呐潴留引起的体重增加和下肢水肿、反射***感神经兴奋引起的心悸和心律失常、多毛症等。
外用制剂的不良反应主要有:皮肤刺激,用药部位出现红斑、搔痒等皮炎反应。虽然外用制剂中吸收量非常少,但也不能排除对心脏病病史患者的病情产生影响。患有脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、肾功能障碍等疾病时,必须慎用,对米诺地尔过敏者及嗜铬细胞瘤患者要禁用。

作用机理:
(一)刺激毛囊上皮细胞的增殖和分化:将正常人的毛囊上皮细胞在不同浓度的米诺地尔液中培养,在微摩尔浓度时米诺地尔可刺激毛囊上皮细胞增殖。米诺地尔硫酸盐是刺激毛发生长的活性代谢物,而硫酸转移酶的活性在毛囊中比表皮和真皮中高。经鼠触须毛囊的体外组织学培养以及采用35s标记的半胧氨酸合成头发角蛋白的实验证实:米诺地尔及其硫酸盐均具有生发作用。体外实验显示米诺地尔硫酸盐的作用是米诺地尔的14倍,若加人磺基转移酶的抑制剂或硫酸清除剂,可抑制米诺地尔的生发作用,但对硫酸代谢物的作用无影响。动物实验显示:米诺地尔可以增加真皮乳头、毛母质、外毛根鞘和毛周围纤维细胞合成的数量,从而延长毛发生长期,促进a毛向终毛转化。
(二)促使血管生成:增加局部血液供应:毛发生长依靠毛乳头的血管网络供给营养,在毛发的不同生长周期,血管内皮细胞生长因子的mRNA表达不同,生长期血管内皮细胞生长因子mRNA在真皮乳头细胞中强烈表达,但在退行期和休止期则表达较少。实验表明,米诺地尔呈剂量依赖性增加血管内皮细胞生长因子mRNA及其蛋白的表达,从而促进真皮乳头血管形成,增加局部血液供应叫。
(三)开放钾通道:钾通道开放是调节毛发生长的重要步骤,动物模型的体内外实验均显示米诺地尔是钾通道激活剂,可增加钾离子的通透性,阻止钙离子流人细胞内,结果导致细胞中游离钙离子浓度下降,而有钙离子时,表皮生长因子抑制毛发生长。
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